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唐代甄权所著的《药性论》从药物配伍禁忌上记载了熊胆粉“恶防己、地黄”,认为熊胆粉不宜与防己、地黄同用。清代著名医家张璐所著的《本经逢原》从证候禁忌上论述了熊胆粉“凡实热之证,用之咸宜,苟涉虚家,便当严禁”,认为熊胆粉宜用于实热证,虚证禁用。现代《中华本草》明确记载了熊胆粉“虚证禁服。”《广西药用动物》也记载“没有实热郁火的人忌用。”
现代医家认为熊胆粉的使用注意是:熊胆粉苦寒泄降,有实热郁火者用之为宜,脾胃虚寒、体质虚弱慎用,孕妇慎用。